基本解释

　　帕罗西汀(Paroxetine)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药，其药物形态为盐酸帕罗西汀(Paroxetine hydrochloride)，商品名为“赛乐特”(Seroxat)。在临床上常用于抑郁症和强迫症的治疗。

　　【别名】氟苯哌苯醚，帕罗西汀，赛乐特

　　【外文名】Paroxetine,Paroxil

　　【规格】片剂：20mg/片，30mg/片。

　　【适应症】 适用于治疗各种忧郁症。包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症，伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍，以及强迫症。

　　由于全球第二大制药商葛兰素史克股份有限公司对盐酸帕罗西汀的专利已过期。因此国内市场开始有(乐友)(舒坦罗)等一些自主技术的盐酸帕罗西汀上市。其价格只是葛兰素史克股份有限公司生产的赛乐特价格的50%。

　　药物成分　　氟苯哌苯醚

　　药物应用

　　本品是一种选择性5-HT再摄取抑制剂，常用剂量时，对其他递质无明显影响。通过阻止5-HT的再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。

　　口服后可完全吸收，有首关效应，食物和药物均不影响其吸收。有首关效应，给药后仅1%存在与体循环中，血浆蛋白结合率为93%，可分布与全身各组织器官，亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢，生成尿苷酸化合物，最后经肾脏排出体外，小部分经胆汁分泌从粪便排出。

　　临床用于治疗抑郁症。实验表明，本品适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者，作用比三环类抗抑郁症药快，而且运气疗效比丙米嗪好。

　　药理作用

　　帕罗西汀通过抑制脑神经原5-TH再摄取而发挥药效，选择性较氟西汀、舍曲林或氯丙咪嗪强。对胆碱能、组胺或肾上腺能受体的亲合力低，抗胆碱性、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂。无认知功能或精神运动性障碍。短期或长期治疗血液学、生物化学和泌尿系统参数，无特殊的改变。

　　药物动力学

　　帕罗西汀口服胃肠道吸收完全，广泛分布于机体各组织中，包括中枢神经系统。半衰期为20 h，每日服20 mg即达疗效，10 d左右即可达稳态。95%与血浆蛋白结合，主要经肝脏首过代谢，无活性代谢物经肾脏排泄。老年人稳态血浓度略增高，建议采用较低剂量。

　　临床应用

　　帕罗西汀为一种新型的抗抑郁药物，可用于各种类型的抑郁症，强度与常用抗抑郁药如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀相似，但起效快，耐受性好。对严重抑郁症以及其他抗抑郁药治疗无明显疗效的病人，帕罗西汀仍有效。孕妇、儿童一般不用。对伴有严重肝、肾损害或严重心脏损害的病人，应限定在最低治疗量。

　　用法用量

　　帕罗西汀每日20 mg，早晨一次服用，2～3周后根据病情调整剂量，可以10 mg递增，每日最高剂量为50 mg。老年患者每日最大量不宜超过40 mg。长期应用需逐渐减量，不宜骤停。

　　临床评价

　　帕罗西汀比其它常用的抗抑郁药(如丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、多虑平、麦普替林、米色林、氟西汀等)起效快，耐受性好，诱发癫痫的倾向比三环类抗抑郁药小。疗效与氯丙咪嗪相似，但中枢神经系统、胃肠道系统及抗胆碱副作用明显低于氯丙咪嗪，因此耐受性好，可用于老年抑郁病人;比多虑平能更显著地改善抑郁情绪，且很少引起镇静和精神错乱;治疗重度抑郁症具有与麦普替林相同的效能，但麦普替林损害较高一级认知功能;与氟西汀具有同样的效能，但帕罗西汀对伴发的焦虑症状起效早、作用强，对呼吸系统几乎无不良反应。

　　注意事项

　　停用单胺氧化酶抑制剂2周以上才能服用帕罗西汀，应慎重且逐渐增加剂量。

　　帕罗西汀

　　癫痫或有躁狂病史患者慎用。

　　禁与任何选择性5-HT再摄取抑制剂或单胺氧化酶抑制剂联用。

　　西米替丁可导致帕罗西汀稳态血浓度增加，因此合并使用时，应降低帕罗西汀剂量。

　　地高辛可使帕罗西汀达峰浓度到达时间延长，但地高辛本身血浓度无显著改变。

　　肝酶诱导剂或抑制剂可影响帕罗西汀的代谢和药物动力学性质。

　　帕罗西汀不增加酒精对智力和运动能力的损害，但服用帕罗西汀期间应避免饮酒。

　　帕罗西汀与苯妥英钠合用，会降低帕罗西汀的血浓度，增加不良反应的发生。

　　服用抗凝血药物的病人慎用帕罗西汀。

　　成人或儿童重度抑郁症(MDD)患者无论是否服用抗抑郁药物，都可能会出现抑郁症状恶化和出现自杀意念和自杀行为(自杀倾向)，患病期间这种危险性持续存在，直至病情得到显著缓解。自杀是抑郁及某些其他精神疾病的一种已知风险，这些疾病本身就是发生自杀最强烈的预测因子。长期以来一直认为抗抑郁药治疗的早期会诱导某些患者病情恶化和出现自杀倾向。所有接受抗抑郁药物治疗的患者都应接受适当的监测，严密观察是否出现了病情恶化、自杀倾向和行为异常变化，特别是在疗程开始的最初几个月内，或者是在改变用药剂量的时候。

　　帕罗西汀为情感阻断剂，儿童、青少年以及青年患者(18-24岁)服用此药物会增加自杀风险。并且服用不能自行停药，一旦停药脑里补充的血清素不足，会引起停药反应。

　　成人患者停药症状有头晕、感觉障碍(包括感觉异常、电休克感觉和耳鸣)、睡眠障碍(包括强烈的梦境)、兴奋或焦虑、恶心、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻等，症状一般为轻中度，但是部分病人的症状可能较重。这些情况一般发生在停药后的前几天，一般为自限性。儿童和青少年患者停药可能会出现情绪不稳定(包括自杀意念、自杀企图、情绪改变和流泪)、神经质、头晕、恶心和腹痛等情况。

　　在使用帕罗西汀进行治疗前，需筛查双相情感障碍患者。重度抑郁发作可能是双相情感障碍的最初表现，一般认为，在有双相情感障碍危险的患者中单用抗抑郁药物治疗重度抑郁发作，可能会增加其混合/躁狂发作加重的可能性。本品尚未被批准用于治疗双相情感障碍。

　　禁忌本品与单胺氧化酶抑制剂合用治疗抑郁症，也不推荐在停用单胺氧化酶抑制剂两周内使用本品，在本品停用至少两周后才能使用单胺氧化酶抑制剂。

　　抗胆碱作用及对心脏功能影响较小。帕罗西汀与匹莫齐特不能同时用， 帕罗西汀可增加血浆中匹莫齐特的浓度，而匹莫齐特血药浓度升高会导致QT间期延长和严重心律失常，如果不会请在医师指导下服药。

　　该药用于妊娠妇女不安全。

　　不良反应

　　常见有胆固醇水平升高、食欲减退、体重增加、嗜睡、失眠或兴奋、异常的梦境(包括梦魇)、眩晕、震颤、头痛、情绪不稳定、视力模糊、高血压、心动过速、打哈欠、恶心、便秘、腹泻、呕吐、口干、出汗、瘙痒、性功能障碍、关节痛、耳鸣等症状。