基本解释

　　吡斯的明，药品名，别名叫做吡斯的明、美斯的浓。为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。

　　基本信息

　　溴化吡啶斯的明(拟胆碱药)

　　其他名称：吡斯的明 美斯的浓

　　主要成分：

　　性状：片剂。

　　功能主治：用于重症肌无力。

　　用法及用量：口服：1日量60-240mg，分3次服。

　　不良反应和注意：

　　规格：片剂：每片60mg。

　　生产厂家：

　　是否医保用药：非医保

　　是否非处方药：处方

　　其它：肠及尿路梗阻者忌用，支气管哮喘病人慎用。

　　【适应症】用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

　　【用法和用量】口服。一般成人为60～120mg(1～2片)，每3～4小时口服一次。

　　【不良反应】(1)常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等。(2)接受大剂量治疗的重症肌无力病人，常出现精神异常。

　　【禁忌】心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。

　　【注意事项】(1)心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。(2)本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异，其药量和用药时间应根据服药后效应而定。

　　本品含溴吡斯的明(C9H13BrN2O2)应为标示量的93.0%～107.0%。

　　【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

　　【鉴别】(1)取本品，除去糖衣后，研细，称取适量(约相当于溴吡斯的明0.15g)，加氯仿20ml，振摇，分取氯仿层，滤过，滤液蒸干，提取物照溴吡斯的明项下的鉴别(1)、(3)项试验，显相同的反应。(2)取含量测定项下的溶液，照分光光度法(附录ⅣA)测定，在269nm的波长处有最大吸收。

　　检查

　　溶出度取本品2片，照溶出度测定法(附录ⅩC第二法)，以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每1ml中含26.7μg的溶液，照分光光度法(附录ⅣA)，在269nm的波长处测定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收系数(E1%1cm)为186计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。

　　含量测定

　　取本品20片，除去糖衣后，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于溴吡斯的明0.15g)，置250ml量瓶中，加水约150ml，充分振摇，使溴吡斯的明溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(附录ⅣA)，在269nm的波长处测定吸收度，按C9H13BrN2O2的吸收系数(E1%1cm)为186计算，即得。

　　【类别】同溴吡斯的明。

　　【规格】60mg

　　【贮藏】遮光，密封保存。

　　本品主要成份：溴吡斯的明。其化学名称为：溴化1-甲基-3-羟基吡啶翁二甲氨基甲酸酯

　　分子式：C9H13BrN2O2

　　分子量：261.12

　　药理毒理

　　为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力，作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。

　　药代动力学

　　口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5%～18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1～5小时，半衰期约为3.3小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。